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      喜報?|?馬大為研究員榮獲第九屆中國化學(xué)會(huì )-中國石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻獎

      5月22日,中國化學(xué)會(huì )公布第九屆中國化學(xué)會(huì )-中國石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻獎獲獎?wù)呙麊?,中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所馬大為研究員位列其中,授獎理由:發(fā)展了新的銅催化偶聯(lián)反應配體和催化劑,為藥物分子的高效合成做出了突出貢獻。

      獲獎人介紹:馬大為,中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所研究員、中國科學(xué)院院士。他發(fā)展了銅/氨基酸催化的芳基鹵代物與親核試劑的偶聯(lián)反應,該反應條件溫和,底物普適性強,已有超過(guò)2500篇論文和專(zhuān)利使用這個(gè)方法進(jìn)行功能分子的合成,也被用于抗高血壓藥培哚普利和治療干眼病藥Xiidra兩個(gè)藥物的工業(yè)化生產(chǎn)。最近,他發(fā)展了更高效的草酰二胺類(lèi)配體,首次實(shí)現了價(jià)廉易得的芳基氯代物在溫和條件下銅催化偶聯(lián)反應。與已知配體相比,該配體在用于芳基溴、碘代物的偶聯(lián)時(shí)催化劑用量可以降低2個(gè)數量級。目前這類(lèi)新配體已成功用于三個(gè)藥物中間體的噸級生產(chǎn)。他的反應被國際同行評價(jià)為“現代藥物發(fā)現最常用的方法之一”,“每天都用的反應”。發(fā)展了以分子內氧化偶聯(lián)為代表的一系列合成策略,完成了30余個(gè)復雜天然產(chǎn)物的合成,其中曲貝替定的高效合成已經(jīng)進(jìn)入工業(yè)化生產(chǎn),為這個(gè)被認為是“最難制備的兩個(gè)抗腫瘤藥物之一”提供了一個(gè)經(jīng)濟的制備方法。發(fā)現了高活性的細胞壞死抑制劑IN-104和第三代新型EGFR抑制劑ES-072,分別作為治療神經(jīng)退行性疾病和肺癌的藥物,在歐洲和中國進(jìn)入了一期臨床實(shí)驗研究。最近獲得的獎勵包括ACS Arthur C. Cope Scholars Award (2018),未來(lái)科學(xué)大獎之“物質(zhì)科學(xué)獎” (2018),中國科學(xué)院杰出科技成就獎(2019),全國創(chuàng )新?tīng)幭泉務(wù)拢?023)等。

      中國化學(xué)會(huì )-中國石油化工股份有限公司化學(xué)貢獻獎?dòng)芍袊瘜W(xué)會(huì )與中國石油化工股份有限公司共同設立,旨在表彰在化學(xué)基礎研究、應用基礎研究方面取得突破或重要進(jìn)展,在學(xué)術(shù)上列于國際先進(jìn)水平,具有卓越建樹(shù),推動(dòng)了本學(xué)科或者相關(guān)學(xué)科的發(fā)展,或者對經(jīng)濟建設、社會(huì )發(fā)展有重大影響的卓越化學(xué)工作者。